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沙利度胺有什么作用?

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沙利度胺有什么作用?
发布日期:2018年/ 8月2915:20:19
[背景和概述][1][2][3]
沙利度胺N-的化学名称(26-氧代-3-哌啶基) - 邻苯二甲酰亚胺,它是一种白色的结晶性粉末,无臭,无味,脂溶性。
分子量258,分子式C 13 H 10 N 2 O 4,熔点271℃。
它吡啶,二甲基甲酰胺或二甲亚砜,以及水容易地溶解,微溶于丙酮和乙醇,和谷氨酸的衍生物[2]。
使用沙利度胺作为主要化合物,邻苯二甲酰亚胺的替代,来那度胺作为第二代免疫调节剂,合成Pomamido和其它衍生物,同时增强的效果的副作用和免疫调节对癌症降低。
沙利度胺(THD),其也被称为停止反应,已经出售给第一在德国??怀孕呕吐治疗镇静剂于1953年。
与巴比妥类药物相比,沙利度胺的镇静作用不伴随麻醉。不像巴比妥类药物,有镇静和兴奋之后的第一个进程。在当时的临床试验,但沙利度胺在肝脏已被证明,因为毒性的器官是非常低的,是非常重要的。
然而,在随后的几年中,这种药物已经引起了孩子这是在欧洲和北美的几十万的修改诞生,自此以后该药已在许多国家被禁止。
然而,近年来,抗癌药,鉴于免疫和抗HIV病毒,已经引起了关注药物的生理活性。
它作为研究的接入点浮出水面。
在一些国家,再次允许治疗特定疾病。
在1998年,FDA已经批准了与沙利度胺在此疾病有关的治疗剂的麻风病。
THD是,已通过工艺从治疗的严重致畸药物非常有效的药物,如多发性骨髓瘤的治疗。
对沙利度胺的研究仍在继续。近日,总谐波失真,尤其是肿瘤,胃肠道系统,呼吸系统和困难的疾病,如皮肤问题的治疗,在临床上用于治疗多种疾病,而且效果不错已经实现了。。
在中国,沙利度胺是一种药物,它是与麻风病有关的疾病的治疗是必不可少的。
因此,沙利度胺及其衍生物的合成和生物活性研究,有一个非常科学和实用价值。
[需要指出的点][4]
沙利度胺,你可以适度使用的严重皮肤疾病的结节性红斑的症状急性症状。
中度重度神经炎的患者,不建议单独引起的沙利度胺麻风结节性红斑的治疗。
沙利度胺也,它也可以作为维持治疗,以防止和制止麻风红斑皮肤症状复发。
【规格】【4】
片剂/胶囊:25毫克
[用法?剂量][4]
口服:每日25至50毫克,每日100至200毫克。
[药理作用和作用机制][1]
1
免疫调节
NF-B是一种非常重要的转录因子。
在休息,NF 2 B结合到它的抑制剂IB,存在于细胞质中的非活动状态。
许多信号激活激酶IB,它IB磷酸化,泛素化,并随后分解。
在这一点上,NF-B的易位进入细胞核,调节许多靶基因的表达。
在的NFκB途径,免疫,炎症的过度激活,是密切相关的细胞凋亡与肿瘤的发展。
沙利度胺抑制激酶1B的活性,从而防止NF?B,这反过来又防止了生产的促炎因子TNF下游?和IL的活化?8。
此外,还提高了促炎症因子TNF?mRNA的降解,和因此有助于通过降低TNF分泌治疗许多炎性疾病。
沙利度胺也酶和细胞因子促进炎症反应,例如,环加氧酶-2(COX-2),在内皮细胞中的细胞 - 细胞粘附诱导分子1(ICAM-1),并且抑制了粘附和血管细胞。1(VCAM?1)中,E?选择素在内皮细胞中,白细胞介素 - 1(IL?1),IL?6和转化生长因子(TGF?)中,A稳定溶菌酶体中性粒细胞趋抑制。沙利度胺,活化的T细胞受体和它们的下行信号转导途径,增加T细胞增殖和细胞因子产生,和为了发挥抗炎作用产生干扰素(IFN-)。
TNF?和IL?6的选择性抑制由沙利度胺,导致抗炎反应的镇痛作用。
此外,沙利度胺是降低生产体外L-选择,它可能有助于发挥对麻疯结节性红斑的抗血管生成作用。
癌细胞,减少增殖或T细胞的细胞凋亡,减少了细胞因子的产生,抑制免疫和通过实现无限增殖过度调节肿瘤细胞和肿瘤抑制受体在肿瘤微环境可以避免免疫监测。
根据沙利度胺的前药理作用,它可以被添加作为针对疾病引起疫苗的佐剂,以及由免疫力低下,例如肿瘤和HIV对抗肿瘤。
Th1细胞辅助细胞,分泌干扰素IFN?,这促进了其被巨噬细胞吞噬,发挥抗感染作用的病原体消除激活后。
在健康个体中的沙丁胺醇口服给药,刺激的Th1辅助细胞应答,其IL - 已被证明能增加IFN产生而不改变四个级别 - 2,IL。
患者沙利度胺和硬皮病外周血单核细胞共培养核可能增加呈剂量依赖性的IFN和IL-2的水平。
增加循环与Th1相关的细胞因子的水平增加自然杀手细胞的数目和活力,导致增加在多发性骨髓瘤细胞的溶解性,发挥抗肿瘤作用。2
阻断血管生成
通过抑制激酶1B的活性沙利度胺块NF-B的活化,抑制血管内皮生长因子(VEGF)的分泌和成纤维细胞生长因子(bFGF),粘合剂和细胞迁移它降低。从而具有抗血管生成作用。
与此同时,沙利度胺降低整合成,抑制环氧合酶-2(COX-2),降低了肿瘤微血管的密度,从而能够抑制肿瘤的生长,通过研究示出。
[不良反应][4]
沙利度胺在胎儿中具有严重的致畸性。常见的副作用,口干,干,疲劳,嗜睡,头晕,皮疹,便秘,恶心,腹痛,有诸如面部肿胀,这些可引起多神经炎和过敏反应。
[禁忌]??[4]
1
禁止孕妇和哺乳期妇女。
2
儿童残疾。
3
禁止对沙利度胺过敏的患者。
4
沙利度胺能引起疲劳和乏力,一直受到危险的工人,如司机和机器操作员禁止。
[药物相互作用][4]

沙利度胺已被报道增强巴比妥类,乙醇,氯丙嗪和利血平的镇静作用。
[合成][5]
步骤1:活沙利度胺的制备
将10千克氮放入反应器中?
邻苯二甲酸酐加热和熔化邻苯二甲酸以通过氨气。
在反应完成后,将反应溶液倒入水中并搅拌。
冷却并过滤,得到粗的沙利度胺10千克后用水洗涤滤饼。
步骤2:制备高纯度沙利度胺。
粗制沙利度胺100g(HPLC 97。
3%)中,加入二甲亚砜和活性炭200克1G,加热溶解至100℃,热过滤,将滤液冷却至0℃,抽滤,用乙醇洗涤滤饼,干燥到。在80℃下,得到65g沙利度胺。
[主要参考文献]
[1]HayashiYoshi我,朱艺,张丽丽,黄群峰,江育才黄霭雯。
(2017)
沙利度胺的药理作用机制及临床应用
Narrow Pharmacy,29(10),81-83。
[2]孔燕; Toshin Qi; Eda
沙利度胺研究治疗实体瘤的新进展
现代肿瘤医学,2010,18。
8:1665?1669。
[3]沙利度胺标准。
[4]高连勋; MotoHideka;过嘿圈; RyuJohigashi。
沙利度胺及其衍生物的制备方法
CN 02146050。
7,申请日期2002-10-28
[5]解振华;钱得胜;香建明
高纯度沙利度胺的生产方法
CN 201210444163
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